Le triméthoprime: caractéristiques, mécanisme d'action et utilisations

Le triméthoprime est un antibiotique couramment utilisé pour le traitement des infections des voies urinaires, des otites et de la diarrhée. Il s'agit d'une aminopyrimidine dont la structure est constituée de résidus pyrimidine 2, 4-diamine et 1, 2, 3-triméthoxybenzène liés par un pont méthylène.

Le triméthoprime a récemment été commercialisé en tant que produit à entité unique pour le traitement d'épisodes précoces d'infections symptomatiques des voies urinaires sans complications. Auparavant, il était uniquement disponible en association avec le sulfaméthoxazole (triméthoprime, SF).

Le triméthoprime exerce une activité antimicrobienne en bloquant la réduction du dihydrofolate en tétrahydrofolate, la forme active de l'acide folique, chez les organismes sensibles.

Il a une activité inhibitrice pour la plupart des cocci aérobies à Gram positif et certains bacilles aérobies à Gram négatif. La résistance au triméthoprime peut être intrinsèque ou acquise.

La résistance la plus couramment acquise provient d'une mutation chromosomique qui aboutit à la production d'une enzyme dihydrofolate réductase moins vulnérable à l'inhibition du triméthoprime.

L’intolérance gastro-intestinale et les éruptions cutanées sont les réactions indésirables les plus courantes résultant de l’administration de triméthoprime.

Le triméthoprime est un traitement très efficace pour les femmes atteintes d'infections aiguës des voies urinaires symptomatiques causées par E. coli, et le composé se compare avantageusement à d'autres agents standard, tels que l'ampicilline et la céphalexine (Royal Society of Chemistry, 2015).

L'innocuité du triméthoprime chez la femme enceinte n'a pas été établie. Étant donné que l'utilisation aveugle du triméthoprime pourrait favoriser l'apparition d'une résistance au triméthoprime, annulant ainsi la valeur du triméthoprime et du triméthoprime-sulfaméthoxazole, le triméthoprime ne devrait être prescrit que pour des indications bien définies.

Le triméthoprime est actuellement à l’étude en tant que traitement définitif d’un large éventail d’infections, notamment les exacerbations bactériennes de la bronchite chronique, de la pneumonie bactérienne et de la fièvre typhoïde (Gleckman R, 1981).

Mécanisme d'action

Pour se multiplier et se multiplier, les cellules bactériennes doivent produire du matériel génétique (ADN). Pour cela, elles ont besoin d'acide folique (folate).

Cependant, les cellules bactériennes ne peuvent pas absorber l'acide folique fourni dans le régime alimentaire, contrairement aux cellules humaines. Au lieu de cela, ils le synthétisent eux-mêmes.

Le triméthoprime est un inhibiteur de l'enzyme dihydrofolate réductase, qui empêche les bactéries de produire du folate.

Sans acide folique, les bactéries ne peuvent pas produire d'ADN et ne peuvent donc pas se multiplier. Par conséquent, le triméthoprime empêche la propagation de l'infection. Les bactéries restantes sont éliminées par le système immunitaire ou meurent éventuellement.

Le triméthoprime a également une activité inhibitrice du cytochrome P450 2C8 et des transporteurs de cations organiques 2 (Centre national de biotechnologie., 2017).

Votre médecin peut prélever un échantillon de tissu provenant de la zone infectée, par exemple un échantillon d'urine ou d'expectoration, afin de vous assurer que les bactéries responsables de l'infection sont sensibles au triméthoprime.

Les bactéries présentes dans cet échantillon seront cultivées (cultivées) dans un département de microbiologie puis examinées et identifiées au microscope (Netdoctor, 2013).

Mode d'utilisation

La dose recommandée de triméthoprime chez l'adulte est de 100 mg deux fois par jour (toutes les 12 heures) ou de 200 mg une fois par jour (toutes les 24 heures) pendant 10 jours.

De nombreux facteurs peuvent influer sur la dose de médicaments dont une personne a besoin, tels que le poids, les autres conditions médicales et les autres médicaments.

Si votre médecin vous a recommandé une dose différente de celles indiquées ici, ne modifiez pas la façon dont vous prenez le médicament sans consulter votre médecin.

Le triméthoprime doit être pris avec de la nourriture. Vous devez terminer tous les médicaments, même si vous commencez à vous sentir mieux. Cela réduira le risque de retour de l'infection.

Il est important de prendre ce médicament en suivant exactement les indications de votre médecin. Si vous oubliez une dose, prenez-la dès que possible et continuez selon votre horaire habituel.

S'il est presque l'heure de votre prochaine dose, sautez la dose oubliée et poursuivez avec le schéma posologique régulier.

Ne prenez pas de double dose pour compenser un manque. Si vous ne savez pas quoi faire après l’oubli d’une dose, contactez votre médecin ou votre pharmacien.

Ce médicament doit être conservé à température ambiante, à l'abri de la lumière et hors de la portée des enfants.

Les médicaments ne doivent pas être jetés dans les eaux usées (dans l'évier ou dans les toilettes, par exemple) ni dans les ordures ménagères.

Demandez à votre pharmacien comment vous débarrasser des médicaments devenus inutiles ou expirés (MediResource Inc, SF).

Effets secondaires

De nombreux médicaments peuvent provoquer des effets secondaires. Un effet secondaire est une réponse indésirable à un médicament pris à doses normales. Les effets secondaires peuvent être légers ou graves, temporaires ou permanents.

Les effets secondaires énumérés ci-dessous ne sont pas ressentis par toutes les personnes prenant ce médicament.

Si vous craignez des effets indésirables, discutez des risques et des avantages de ce médicament avec votre médecin.

Au moins 1% des personnes prenant ce médicament ont signalé les effets indésirables suivants: Bon nombre de ces effets secondaires peuvent être gérés et certains peuvent disparaître d'eux-mêmes au fil du temps.

• Augmentation de la sensibilité au soleil
• Démangeaisons
• Ulcères à la bouche.
• La nausée
• Éruption cutanée
• Crampes ou maux d'estomac.
• Vomissements

Bien que la plupart des effets indésirables listés ci-dessous ne se produisent pas très souvent, ils pourraient causer de graves problèmes si aucun avis médical n’était sollicité.

Consultez votre médecin dès que possible si l'un des effets secondaires suivants se produit:

• Sentiment général de malaise ou de maladie.
• Mal de tête.
• Rougeur, gonflement ou douleur dans la langue.
• Signes d'anémie (faible nombre de globules rouges, par exemple, peau pâle, fatigue ou faiblesse inhabituelle).
• Les signes de saignements (par exemple, saignements de nez, sang dans les urines, sang avec toux, coupures qui n'arrêtent pas de saigner).
• Les signes d'infection (les symptômes peuvent inclure fièvre ou frissons, diarrhée sévère, essoufflement, vertiges prolongés, mal de tête, raideur de la nuque, perte de poids ou apathie).
• Signes de problèmes de foie (par exemple, nausée, vomissement, diarrhée, perte d’appétit, perte de poids, jaunissement de la peau ou du blanc des yeux, urine foncée, selles pâles).

Dans de très rares cas, il peut provoquer une thrombositophénie (faible taux de plaquettes) chez le patient en raison de la diminution de l'acide folique, pouvant entraîner une anémie mégaloblastique.

Le triméthoprime antagonise le canal sodique épithélial dans le tubule distal, jouant ainsi le rôle d'amiloride. Cela peut entraîner une augmentation des taux de potassium dans le corps (hyperkaliémie).